Атіпамезол є потужним та селективним блокуючим альфа-2-рецептором (альфа-2-антидот), який сприяє вивільненню норадреналіну в центральну та периферичну нервову систему. Це призводить до активації центральної нервової системи внаслідок активації симпатичного нерву. Атіпамезол дещо виливає на серцево-судинну систему, хоча, протягом перших 10-ти хвилин після введення атіпамезолу гідрохлорид, може спричинити короткочасне зниження артеріального тиску. Як альфа-2-антидот, атіпамезол здатний усунути (або пригнічувати) дію альфа-2-агоніст рецепторів — медетомідину або дексмедетомідину. Таким чином, атіпамезол впливає на седативну дію медетомідину або дексмедетомідину у котів та собак, приводячи тварину в норму та може спричинювати тимчасове підвищення частоти серцебиття.
Фармакокінетичні властивості
Атіпамезолу гідрохлорид швидко всмоктується після внутрішньом’язового введення. Максимальна концентрація в центральній нервовій системі досягається через 10-15 хвилин після введення. Об’єм розподілу досягає близько 1-2,5 л/кг. Період напіввиведення атіпамезолу гідрохлориду становить приблизно 1 годину. Атіпамезолу гідрохлорид швидко та повністю метаболізується. Метаболіти виводяться з сечею та. в меншій кількості, з екскрементами.
Протипоказання
Не застосовувати препарат до племінних тварин (тваринам для розведення)! Не застосовувати препарат тваринам із патологіями печінки або нирок!
Побічна дія
Перехідний гіпотензивний ефект може спостерігатися протягом 10 хвилин після введення атіпамезолу гідрохлориду. Рідко може спостерігатися гіперактивність, тахікардія, слинотеча, атипова вокалізація, м’язовий тремор, блювота, пришвидшена частота дихання, неконтрольоване сечовипускання та неконтрольована дефекація. У рідкісних випадках може виникнути рецедив седативної дії або затяжний період відновлення після введення атіпамезолу. При застосуванні невеликих доз котам, для часткового відновлення після дії медетомідину або дексмедетомідину, слід уникати виникнення гіпотермії (навіть при седативному стані).
Особливості застереження для кожного виду тварин
Слід переконатися, що у тварини відновився нормальний рефлекс ковтання перед тим, як давати корм або воду.
Особливості застереження при використанні
Особливості застереження при застосуванні тваринам.
Після введення препарату, слід забезпечити тварині перебування у тихому місці. Під час відновлення тварина не повинна залишатися без нагляду. При застосуванні седативних засобів, відмінних від (декс)медетомідину, слід мати на увазі, що вплив цих речовин може зберігатися і після застосування (декс)медетомідину.
Атіпамезол не впливає на дію кетаміну, що може спричинити судоми у собак та викликати спазми у котів. Не вводити атіпамезол протягом 30-40 хвилин після введення кетаміну.
Застосування в період вагітності, лактації
Безпечність препарату під час вагітності та лактації не підтверджена. Застосування препарату не рекомендується в період вагітності та лактації.
Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії
Не рекомендується одночасне введення атіпамезолу з іншими ветеринарними лікарськими засобами центральної дії, такими як діазепам, ацепромазин або опіати.
Дозування і спосіб застосування
Для одноразового внутрішньом’язового введення котам і собакам. При застосуванні слід використовувати градуйований шприц для забезпечення точного дозування при введенні невеликих об’ємів препарату. Атіпамезол, зазвичай, вводять через 15-60 хвилин після ін’єкції медетомідину або дексмедетомідину.
Собаки: доза атіпамезолу гідрохлориду (у мкг) в п’ять разів перевищує дозу попередньо введеного медетомідину гідрохлориду або в десять разів перевищує дозу дексмедетомідину гідрохлориду.
Через 5-кратну концентрацію активно діючої речовини (атіпамезолу гідрохлорид) у цьому препараті до препарату, що містить 1 мг/мл гідрохлориду медетомідину та 10-кратну концентрацію активно діючої речовини до препарату, що містить 0,5 мг дексмедетомідіну гідрохлориду, слід дотримуватися однакового співвідношення препаратів.
Приклад дозування препарату знаходиться у таблиці 1.
Таблиця 1
Приклад дозування АТІПАМУ для собак при застосуванні медетомідину або
дексмедетомідину
| Медетомідин, 1,0 мг/мл розчин для ін’єкцій: | АТІПАМ, 5,0 мг/мл, розчин для ін’єкцій для котів та собак: |
| 0,04 мл на 1 кг маси тіла (що еквівалентно 40 мкг на 1 кг маси тіла) | 0,04 мл препарату на 1 кг маси тіла (що еквівалентно 200 мкг атіпамезолу на 1 кг маси тіла) |
| Дексмедетомідин, 0,5 мг/мл розчин для ін’єкцій: | |
| 0,04 мл на 1 кг маси тіла (що еквівалентно 20 мкг на 1 кг маси тіла) | 0,04 мл препарату на 1 кг маси тіла (що еквівалентно 200 мкг атіпамезолу на 1 кг маси тіла) |
Коти: доза атіпамезолу гідрохлориду (у мкг) у два з половиною рази перевищує дозу попередньо введеного медетомідину гідрохлориду або в п’ять разів перевищує дозу дексмедетом ідину.
Через 5-кратну концентрацію активно діючої речовини (атіпамезолу гідрохлорид) у цьому препараті до препарату, що містить 1 мг/мл медетомідину гідрохлорид, і 10-кратну концентрацію порівняно з препаратом, що містить 0,5 мг дексмедетомідину гідрохлориду, слід вводити половину об’єму препарату до об’єму раніше введеного медетомідину або дексмедетомідину.
Приклад дозування препарату знаходиться у таблиці 2.
Приклад дозування АТІПАМУ для котів при застосуванні медетомідину або дексмедетомідину
| Медетоміднн, 1,0 мг/мл розчин для ін’єкцій: | АТІПАМ, 5,0 мг/мл, розчин для ін’єкцій для котів та собак: |
| 0,08 мл на 1 кг маси тіла (що еквівалентно 80 мкг на 1 кг маси тіла) | 0,04 мл препарату на 1 кг маси тіла (що еквівалентно 200 мкг атіпамезолу на 1 кг маси тіла) |
| Дексмедетомідин, 0,5 мг/мл розчин для ін’єкцій: | |
| 0,08 мл на 1 кг маси тіла (що еквівалентно 40 мкг на 1 кг маси тіла) | 0,04 мл препарату на 1 кг маси тіла (що еквівалентно 200 мкг атіпамезолу на 1 кг маси тіла) |
Передозування (симптоми, невідкладні заходи, антидоти)
Передозування атіпамезолом гідрохлоридом може призвести до тимчасової тахікардії та надмірної чутливості (гіперактивність, м’язовий тремор). За необхідності, ці симптоми можна зняти, застосувавши дозу медетомідину гідрохлориду, що є нижчою від звичайної клінічної дози. У випадку, якщо атіпамезолу гідрохлорид випадково ввели тварині, якій перед цим не застосовували (декс)медетомідину гідрохлорид, то у тварини може виникнути гіперактивність та м’язовий тремор. Ці симптоми можуть спостерігатися приблизно 15 хвилин.
Період виведення (каренції) Не стосується.
Особливості застереження персоналу, який застосовує ветеринарний лікарський препарат тваринам
Слід уникати контакту зі шкірою, очима та слизовими оболонками через сильну фармакологічну активність атіпамезолу. За випадкового контакту препарату зі шкірою або очима, слід ретельно їх промити чистою водою. При виникненні алергічних реакцій, слід звернутися до лікаря, перед тим знявши забруднений одяг, який безпосередньо контактує зі шкірою. Слід уникати випадкового проковтування або введення препарату. При випадковому проковтуванні або введенні, негайно зверніться за медичною допомогою та покажіть лікарю листівку-вкладку!
Основні форми несумісності
За відсутності досліджень на сумісність, цей ветеринарний препарат не змішувати з іншими ветеринарними препаратами в одному шприці.
Термін придатності
Термін придатності ветеринарного препарату — 3 роки.
Термін придатності після першого відбору із флакону — 28 діб.
Особливі застереження щодо зберігання
Зберігати флакон у картонній коробці при температурі від 5 до 25 °С.